Химики из Северо-Западного университета в США разгадали загадку, которая оставалась нерешенной почти 30 лет. Исследователи впервые точно установили структуру двух необычных молекул из пыльцы ржи, которые ранее показали способность замедлять рост опухолей в экспериментах на животных, пишет ScienceDaily.
Открытие может стать важным этапом в изучении новых подходов к лечению рака, поскольку теперь ученые получили точную молекулярную «карту» соединений и могут исследовать, как именно они воздействуют на организм.
Речь идет о молекулах, получивших названия секалозиды A и B. Впервые на их возможные противоопухолевые свойства ученые обратили внимание около трех десятилетий назад. В предварительных исследованиях другие специалисты обнаружили, что экстракты ржаной пыльцы помогали некоторым моделям животных эффективнее справляться с опухолями.
Однако дальнейшее изучение остановилось: исследователи не могли определить точную трехмерную структуру молекул. Без этого невозможно было понять, какая часть соединения отвечает за биологический эффект и каким образом ее можно использовать для создания лекарств.
Команда химиков под руководством профессора Карла Шайдта из Северо-Западного университета решила эту проблему с помощью метода полного синтеза — технологии, позволяющей создавать сложные природные молекулы в лаборатории поэтапно.
Работа оказалась крайне сложной из-за необычного строения секалозидов. В центре этих молекул находится редкое десятичленное кольцо с сильным внутренним напряжением. Такие структуры считаются одними из самых трудных для искусственного создания.
Ученые сначала сформировали более крупное и гибкое кольцо, а затем с помощью химической реакции превратили его в нужную компактную структуру. После этого они создали обе возможные версии молекул и сравнили их с образцами, выделенными непосредственно из ржаной пыльцы.
Только одна из созданных в лаборатории версий полностью совпала с природным соединением. Это позволило впервые окончательно установить правильную структуру секалозидов A и B.
«Теперь, когда структура этих молекул подтверждена, мы можем искать активный компонент — ту часть молекулы, которая действительно выполняет работу», — отметил Карл Шайдт.
По словам ученых, следующим этапом станет изучение взаимодействия этих веществ с иммунной системой. Исследователи надеются выяснить, можно ли использовать полученные знания для разработки новых методов борьбы с опухолями.
Природные соединения давно являются источником идей для медицины. Многие известные препараты были созданы на основе веществ, обнаруженных в растениях, грибах и микроорганизмах. Например, обезболивающий морфин происходит из опийного мака, а противоопухолевый препарат паклитаксел (таксол) был впервые выделен из тиса коротколистного.
При этом ученые отмечают, что природные соединения не всегда становятся готовыми лекарствами. Чаще они служат отправной точкой для создания улучшенных препаратов, которые лучше усваиваются организмом, действуют на нужные мишени и обладают большей эффективностью.
Экстракт ржаной пыльцы уже продается как пищевая добавка, которую используют в том числе для поддержки здоровья предстательной железы. Однако полноценным лекарственным средством против рака он пока не является.
Авторы исследования подчеркивают, что открытие структуры секалозидов лишь начало дальнейшей работы. Теперь ученым предстоит определить механизм действия этих веществ и проверить, смогут ли они стать основой для будущих медицинских разработок.
Исследование опубликовано в Journal of the American Chemical Society.